Климара инструкция по применению цена отзывы

Климара инструкция по применению цена отзывы

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

3D-изображения

Состав

Пластырь — трансдермальная терапевтическая система 3,9 мг/12,5 2 /7,8 мг/25 2 1 пластырь
активное вещество:
эстрадиола гемигидрат 3,9/7,8 мг
вспомогательные вещества: (поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат 5:75:20) — 99,9/99,9 мг; этилолеат — 19,25/19,25 мг; изопропилмиристат — 9,65/9,65 мг; глицеролмонододеканоат — 4,8/4,8 мг; пленка ПЭ (LDPE) — 12,5/25 см 2

Описание лекарственной формы

Пластырь овальной формы (около 4,5 см на 3,3 см, что соответствует 12,5 см 2 ), состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Пластырь овальной формы (около 6,3 см на 4,7 см, что соответствует 25 см 2 ), состоящий из прозрачной пленки-носителя с прозрачной гомогенной матрицей, содержащей действующее вещество.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Эстрадиол высвобождается из пластыря (ежедневно 50 мкг) и трансдермально поступает в кровоток с постоянной скоростью, поддерживая заданный уровень гормона в плазме.

Показания препарата Климара ®

Заместительная гормональная терапия при расстройствах, вызванных естественной или хирургической менопаузой (только в случае нераковых заболеваний): вазомоторные симптомы (приливы жара, потливость), нарушения сна, атрофические процессы.

Предотвращение постменопаузного остеопороза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, опухоли молочной железы, эндометриоз, опухоли печени, опухоли, зависящие от половых стероидных гормонов, вагинальные кровотечения неясной этиологии, тромбоэмболические процессы (тромбофлебит, тромбоз), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Ниже отражена информация о частоте нежелательных явлений при применении препарата Климара ® (MedDRA — Медицинский словарь регуляторной активности). Информация основана на данных клинических исследований. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось во время клинических испытаний, были раздражение кожи в месте аппликации и боль в молочной железе (>10%). Местные симптомы в месте аппликации в основном выражены в легкой степени и включают покраснение, зуд, жжение и образование везикул.

Со стороны ЖКТ : часто (≥1/100 и ® не может быть ни опровергнута, ни доказана.

Врожденные наследственные генетические заболевания: ухудшение симптомов сопутствующей порфирии.

Со стороны ЖКТ : рвота.

Со стороны печени: холестатическая желтуха.

Психические расстройства: изменение либидо.

Со стороны репродуктивной системы, молочных желез: изменение размера лейомиомы матки, изменения цервикального секрета в объеме.

Кожа и подкожные ткани: хлоазма или мелазма, которые могут персистировать после отмены препарата, аллергический контактный дерматит, поствоспалительный зуд, генерализованная экзантема.

У женщин с наследственными формами ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или ухудшать симптомы ангионевротического отека (см. «Особые указания»).

Способ применения и дозы

Лечение симптомов климактерического синдрома. Лечение начинается с наименьшей дозы пластыря Климара ® . При необходимости можно использовать более высокодозированный пластырь. После подбора дозы для облегчения симптомов должна использоваться самая низкая эффективная дозировка пластыря.

Предупреждение остеопороза. Лечение для предупреждения постменопаузной потери костной массы должно быть начато сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, основанное на индивидуальном подходе. Лечение должно проводиться либо в непрерывном, либо в циклическом режиме.

При переходе с длительной непрерывной или циклической терапии: лечение следует начинать на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения. Терапия только эстрогенами используется, если у женщины была гистерэктомия. У женщин с интактной маткой прогестоген следует добавлять к лечению препаратом Климара ® на 10–14 дней каждый месяц. При использовании пластыря, высвобождающего более 50 мкг гормона/сут, протективного влияния на эндометрий при добавлении прогестогенов выявлено не было.

Пластырь должен прикрепляться еженедельно в постоянном режиме, каждый использованный пластырь должен удаляться через 7 дней, после чего свежий пластырь прикрепляется на другое место. Пластыри могут также быть рекомендованы для лечения в циклическом режиме. В этом случае пластырь прикрепляется еженедельно в течение 3 последовательных нед , с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.

Менструальноподобное кровотечение в норме развивается через 2–3 дня после прекращения приема гестагенов.

Методика прикрепления пластыря. После удаления защитной пленки пластырь Климара ® прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой участок кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Климара ® не должна прикрепляться в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксирования пластыря, не должен быть жирным, поврежденным или раздраженным, необходимо также избегать области талии, т.к. при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться. Следует избегать наклеивания пластыря на те участки кожи, где пластырь может сместиться в положении сидя. Пластырь должен быть прикреплен сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь должен быть твердо прижат ладонью к месту фиксации в течение примерно, 10 с. Необходимо удостовериться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям. Если пластырь прилегает неплотно, для лучшего приклеивания следует надавить на него. Место аппликации должно меняться с интервалом, по крайне мере, в 1 нед между аппликациями. Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может мыться в ванной или душе, как обычно. Однако пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.

Несвоевременная замена или потеря пластыря. В случае отклеивания пластыря до окончания 7-дневного курса лечения, его можно попробовать приклеить снова. При необходимости можно приклеить новый пластырь на оставшиеся дни из 7-дневного интервала применения.

Если пациентка забыла вовремя сменить пластырь, замену следует произвести как можно скорее после установления факта пропуска. Новый пластырь следует использовать после окончания нормального 7-дневного периода лечения.

Меры предосторожности

Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования (включая исследование молочных желез, цитологии цервикального мазка), исключение беременности. Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться. Необходимо сообщить лечащему врачу о наличии сахарного диабета, гипертензии, варикозного расширения вен, отосклероза, рассеянного склероза, эпилепсии, порфирии, тетании, малой хореи, сердечной недостаточности, расстройств функций печени или почек, мигрени, а также об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, гидантоина, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.

В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличить риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10–12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена.

Форма выпуска

Пластырь — трансдермальная терапевтическая система 3,9 мг/12,5 2 ; 7,8 мг/25 2 . В упаковке контурной безъячейковой 1 шт. В коробке картонной 4 упаковки.

Производитель

Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ, Германия.

Владелец РУ: Байер Фарма АГ, Германия.

Дополнительную информацию можно получить по адресу: 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18, стр.2.

Тел.: +7 (495) 231 12 00 Факс:+ (495) 231 12 02.

Состав

Терапевтическая трансдермальная система (скорость высвобождения – 50 мкг/сутки, площадь – 12.5 квадратных сантиметров) содержит Эстрадиол в форме гемигидрата в количестве 3.9 мг (соответствует 3.8 мг Эстрадиола).

Дополнительные компоненты: глицерил монолаурат, изопропилмиристат, кополимер акрилата, этилолеат.

Форма выпуска

Климара выпускается в виде овального пластыря (размеры 4.5 см х 3.3 см), внутри которого находится специальная плёнка с гомогенной, прозрачной матрицей, содержащей активное вещество. Пластыри упакованы в пакеты. В каждой пачке из картона находится по 4 пакета с пластырями.

Читайте также:  Горечь и боль в правом боку

Фармакологическое действие

Эстрогенный медикамент в виде пластыря, прикрепляемого к кожным покровам и содержащим 17-бета-эстрадиол, идентичный эндогенному эстрадиолу, который вырабатывается в женском организме яичниками. При снижении функциональной активности яичников подавляется выработка эстрогенов, что приводит к развитию менопаузального синдрома, проявляющегося различной органической и вазомоторно-вегетативной симптоматикой. Благодаря заместительной гормональной терапии удаётся уменьшить выраженность негативных симптомов. Среди физиологических эстрогенов самым активным является Эстрадиол, который к тому же обладает наибольшим сродством к специальным эстрогенным рецепторам. Посредством своих эффектов Эстрадиол регулирует транскрипцию ограниченного количества генов в эстрогенчувствительных органах-мишенях:

Через мембраны клеток после диффузии Эстрадиол связывается с рецепторами, обладающими высоким сродством. Гормон-рецепторный комплекс после активации переходит в ядро, где вступает в связь с гормончувствительными элементами (специфическая последовательность ДНК), стимулируя транскрипцию регулируемых генов. Протеины, которые индуцируются эстрогенами, на данный момент неизвестны (их число от 50 до 100).

Выработка гормонов существенно снижается в женском организме после наступления менопаузы. Синтезируемый эстрадиол вырабатывается предшественниками, которые продуцируются в надпочечниковой коре посредством процесса ароматизации из андростендиона (образуется эстрон) и тестостерона при участии специфического фермента ароматазы (образуется Эстрадиол). Конвертация эстрона проходит при участии фермента 17-гидрокситероиддегидрогеназы. Вышеуказанные ферменты находятся в жировой и мышечной ткани, в печени.

Компенсировать различные климактерические нарушения удаётся за счёт заместительной терапии гормонами эстрогенами с применением средних трансдермальных дозировок от 25 до 100 мкг в сутки. Количество эстрогена (независимо от пути введения), достаточного для снижения выраженности менопаузных жалоб, оказывает стимулирующее дозозависимое влияние на митоз, а также пролиферацию эндометрия. На фоне монотерапии эстрогенами отмечается высокая частота развития гиперплазии эндометрия, что может привести к раку (карционаме) миометрия. Последовательное применении гестагена в течение 10-14 дней позволяет снизить риск формирования эндометриальной гиперплазии у женщин с сохраненной маткой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для эстрадиола характерна хорошая абсорбция через кожные покровы после нанесения аппликации. Еженедельную аппликацию можно сравнить с низкодозированной, беспрерывной внутривенной инфузией, которая направлена на формирование платоподобного, стабильного уровня эстрадиола в крови, схожего с ранней либо средней фолликулярной фазой репродуктивного периода.

Благодаря трансдермальному назначению удаётся предупредить сильные колебания самого эстрадиола и его метаболитов в крови, что часто встречается при заместительной терапии per os, что сильно нагружает печёночную систему из-за высокого пресистемного метаболизма (так называемый эффект «первого прохождения»). Трансдермальное введение позволяет избежать сильного влияния гормона на процесс белкового синтезирования в печёночной системе.

Еженедельные аппликации позволяют удерживать женский гормон на постоянном, ровном уровне в пределах желательного диапазона. Абсолютное значение уровня гормона в сыворотке прямо пропорционально площади пластыря. С глобулином, который связывает половые стероиды, специфически связывается 37% эстрадиола, неспецифически с сывороточным альбумином – 61%. Еженедельные, многократные аппликации не приводят к кумуляции.

Метаболизм

Переход эстрадиола в конъюгаты и эстрон носит физиологический характер после трансдермального введения медикамента (соответствует ранней фолликулярной фазе во время репродуктивного периода). Нефизиологический подъём эстрона как результат выраженного метаболизма при прохождении через печёночную систему не наблюдается. Биологическая трансформация назначаемого трансдермально эстрадиола идентична биотрансформации эндогенных стероидов: эстрадиол метаболизируется в печёночной системе, почках, кишечнике, органах-мишенях, скелетных мышцах. В результате образуются: эстриол, эстрон, катехолэстроегы и их конъюгаты (глюкурониды и сульфаты), обладающие слабовыраженными эстрогенными свойствами.

Элиминация

Сывороточный клиренс после однократного внутривенного вливания колеблется в диапазоне 10-30 мл/мин/кг. Часть метаболитов выводится с желчью, подвергаясь энтерогепатической циркуляции. Метаболиты эстрадиола экскретируются с мочой в виде глюкуронидов и сульфатов.

Показания к применению

Пластырь Климара назначают в качестве заместительной гормонотерапии для снижения выраженности негативной симптоматики недостатка эстрогенов на фоне естественной менопаузы либо после оперативного удаления яичников. Медикамент может применяться для профилактики постменопаузального остеопороза.

Противопоказания

  • тромбоэмболические заболевания;
  • рак молочной железы, подозрение на данное заболевание;
  • кровотечения из влагалища неясного генеза;
  • индивидуальная гиперчувствительность;
  • злокачественные гормонозависимые новообразования, предраковые состояния, подозрение на данную патологию;
  • беременность;
  • тромбоз глубоких вен;
  • новообразования в печёночной системе доброкачественного/злокачественного характера;
  • грудное вскармливание.

Побочные действия

Половая система:

  • увеличение миомы матки в размерах;
  • мажущие выделения из влагалища;
  • прорывное влагалищное кровотечение;
  • увеличение молочных желёз в объемах;
  • болезненность грудных желёз;
  • изменение привычного объёма выделений из влагалища.

Пищеварительный тракт:

  • метеоризм;
  • эпигастральные боли;
  • рвота;
  • боли в области желудка;
  • холестатическая желтуха;
  • тошнота.

Иные реакции:

  • раздражение в области аппликации;
  • кожный зуд;
  • головные боли;
  • хлоазма;
  • контактный, аллергический дерматит;
  • меланодермия;
  • депрессия;
  • мигрень;
  • генерализованная экзантема;
  • отёчность;
  • мышечные судороги;
  • ухудшение течения порфирии;
  • головокружение;
  • изменение либидо.

Климара, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Заместительная гормонотерапия с целью уменьшить выраженность негативной симптоматики на фоне недостатка эстрогена после оперативного удаления яичников либо после наступления естественной менопаузы: необходимо выбрать трансдермальную терапевтическую систему с самой маленькой дозой гормона. В дальнейшем возможно повышение дозировки при необходимости с постепенным возвратом на самые низкие, но эффективные дозировки активного вещества.

Профилактика остеопороза: к лечению необходимо приступать сразу после диагностирования менопаузы. Предполагается длительное лечение по схеме, подобранной индивидуально. Терапия носит либо непрерывный, либо циклический характер.

После гистерэкстомии схема лечения включает только эстрогены. В иных ситуациях применяются гестагены каждый месяц в течение 10-14 дней.

Пластырь Климара прикрепляют каждую неделю, регулярно. Использованный пластырь снимается через 7 дней, после чего на другое место прикрепляется новый.

Допускается циклический режим лечения, когда пластыри прикрепляют в течение 3-х последовательных недель, затем на 7 дней делают перерыв. С новой недели курс возобновляется. В норме менструальноподобные выделения-кровотечения приходят через 2-3 дня после завершения курса приёма гестагенов.

Способ прикрепления ТТС

Удалив специальную защитную плёнку с пластыря, его прикрепляют клеящей поверхностью на неповреждённую, сухую, чистую кожу, не имеющую признаки раздражения. Предпочтительное место для аппликации – на ягодицы, вдоль позвоночника. Недопустимо прикрепление ТТС около молочных желёз. Область прикрепления не должна быть жирной. Не рекомендуется прикреплять пластырь на талию, т.к. он может отклеиться при трении тесной одеждой. Систему прикрепляют сразу после вскрытия упаковки и удаления специальной протекторной плёнки. Пластырь с усилием необходимо прижать к коже на 10 секунд, после чего убедиться в его хорошей фиксации с кожными покровами, особенно по краям. Место прикрепления пластыря меняется еженедельно. При правильном прикреплении системы пациентка может принимать душ и ванну в обычном режиме, без ограничений. Возможно открепление пластыря в сауне и под действием очень горячей воды. При отклеивании пластыря необходимо приклеить новый на оставшиеся дни.

Передозировка

Вероятность передозирования при использовании пластырей очень низкая. Негативная симптоматика проявляется в виде рвоты, тошноты, крайне редко – в виде кровотечения отмены. В таких случаях пластырь удаляют и проводят посиндромное лечение. Специфический антидот не разработан.

Взаимодействие

Наблюдается снижение клинической эффективности и повышение клиренса половых стероидов при длительном лечении индукторами микросомальных ферментов печёночной системы:

Пиковая ферментная индукция может не регистрироваться в течение 2-3 недель, но при этом может сохраняться в течение месяца после завершения медикаментозной терапии. Уровень циркулирующего эстрадиола повышается при употреблении значительного количества алкоголя.

Условия продажи

Пластырь Климара отпускается в аптеке при предъявлении пациентом рецептурного бланка от врача.

Условия хранения

Обязательна сохранность герметичности упаковки. Температура – до 30 градусов.

Срок годности

После удаления протекторной плёнки пластырь должен быть прикреплён максимально быстро. В запечатанном виде ТТС может храниться 36 месяцев.

Особые указания

Перед назначением заместительной гормонотерапии, а также в процессе лечения и при повторной терапии женщине необходимо пройти не только гинекологическое, но и общемедицинское обследование, оценивая состояние:

  • органов малого таза (с обязательным цитологическим анализом слизи цервикального канала);
  • брюшной полости;
  • системы крови (липидный профиль, коагулограмма);
  • молочных желёз;
  • уровня кровяного давления.

Не менее 1 раза в год пациентам с сахарным диабетом проводится контроль уровня глюкозы в крови. Перед началом ЗГТ гормональную контрацепцию прекращают (рекомендован переход на негормональные методы контрацепции).

Читайте также:  При каких размерах шейки ставят пессарий

При обнаружении, диагностировании факторов и состояний, описанных ниже, необходим пересмотр терапии с оценкой ожидаемой пользы и потенциального риска до назначения заместительной гормонотерапии.

Патология сердечно-сосудистой системы

Эпидемиологические исследования выявили повышение частоты диагностирования венозных тромбоэмболий (ТЭЛА, тромбоз глубоких вен) у лиц, получавших ЗГТ. Если женщине с факторами риска назначение ЗГТ обязательно, лечащему врачу рекомендуется взвесить соотношение пользы проводимой терапии и возможного риска для здоровья. В группе риска находятся не только лица с отягощённой наследственностью, но и пациенты, страдающие ожирением. Единой точки зрения по вопросу развития венозных тромбоэмболий на фоне варикозного расширения вен нет. Риск тромбоэмболий возрастает при обширной травматизации, при длительной иммобилизации, после серьёзных оперативных вмешательств. Возможность временного прекращения гормонотерапии рассматривается в зависимости от длительности иммобилизации пациента и этиологии заболевания. При первых признаках либо подозрении на тромбоэмболию лечение прекращают незамедлительно.

Рак эндометрия

Риск развития карциономы либо гиперплазии эндометрия возрастает при длительном воздействии эстрогенов. Снизить риск развития рака эндометрия удаётся посредством назначения гестагенов.

Рак молочной железы

Проведённый мета-анализ на основании 51-го эпидемиологического исследования показал, что риск развития онкологии молочной железы у женщин, получавших ЗГТ в течение 5 лет, выше, чем у контрольной группы. Такое наблюдение может объясняться более ранней диагностикой рака, биологическими факторами заместительной гормонотерапии. По мере продолжительности лечения повышается и относительный риск. Данное наблюдение можно сравнить с повышением риска развития рака молочной железы у женщин с каждым годом после наступления менопаузы. Риск снижается после завершения лечения в течение первых пяти лет после завершения заместительной гормонотерапии. У женщин, находящихся на ЗГТ, рак молочной железы метастазирует реже.

Новообразования в печёночной системе

Злокачественные поражения печени диагностируются крайне редко на фоне применения медикаментов, идентичных препарату Климара. Редко опухоли могут провоцировать внутрибрюшные кровотечения. Клиническая картина опухоли складывается из болевого синдрома в области эпигастрия, признаков внутрибрюшного кровотечения, увеличения печени в размерах.

Заболевания желчного пузыря

Литогенность желчи на фоне эстрогенов повышается, что может спровоцировать различные заболевания желчевыводящей системы.

Иные состояния

Терапию прекращают незамедлительно при любом подозрении на нарушение мозгового кровообращения (сильные головные боли, мигрень и т.д.). Если после нескольких смен мест аппликаций наблюдается персиситирующее, повторяющееся раздражение кожных покровов (эритема, зуд), ТТС отменяют. Прямая связь между развитием артериальной гипертонии и проведением заместительной гормонотерапии не наблюдается. Однако при диагностировании стойкой, клинически значимой гипертонии рекомендуется прекратить заместительную гормонотерапию. При снижении функциональности печёночной системы наблюдается плохой метаболизм половых гормонов. Рецидив холестатического зуда либо желтухи, которые наблюдались ранее во время предыдущих приёмов половых стероидов либо во время беременности, требует незамедлительного прекращения ЗГТ.

Некоторые пациентки на заместительной гормонотерапии дают аномальные маточные кровотечения и иные нежелательные проявления стимуляции эстрогенами. Показаниями для полноценного исследования эндометрия являются частые/персистирующие аномальные маточные кровотечения во время лечения. Под влиянием эстрогенов возможно увеличение миомы матки в размерах, что также требует отмены терапии. Аналогичной тактики следует придерживаться и при обострении эндометриоза. Если есть подозрение на пролактиному, то рекомендуется дополнительное обследование до назначения медикамента Климара. У женщин с хлоазмой, возникшей во время беременности, могут наблюдаться аналогичные явления и на фоне применения ТТС. Таким пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучение и воздействия прямого солнечного света. Возможно ухудшение состояния у пациентов с такими заболеваниями, как:

Прямой связи ЗГТ и обострений вышеописанных состояний и заболеваний нет, однако такие женщины требуют более тщательного наблюдения.

Лабораторные тесты

Регистрируются изменения в показателях, указывающих на функциональное состояние почечной системы, надпочечников. Возможны колебания уровня транспортных белков. Медикамент Климара не оказывает прямого влияния на способности управлять автотранспортными средствами, работать со сложными механизмами.

Климара — это эстрогенный препарат, в виде пластыря, прикрепляемого к коже, содержащий 17β-эстрадиол. 17β-эстрадиол идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками.
Оказывает феминизирующее влияние на организм. Стимулирует развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу. Угнетает резорбцию костной ткани, стимулирует синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, глобулин, связывающий половые гормоны), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др. Модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, стимулирует переход внутрисосудистой жидкости в ткани и вызывает компенсаторную задержку натрия и воды. В больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов, конкурируя за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы.
Эстрадиол в виде трансдермальной терапевтической системы (ТТС) представляет собой пластырь, прикрепляемый к участку кожи. Контрольная мембрана обеспечивает постепенное и непрерывное высвобождение эстрадиола из резервуара с активным веществом через адгезивный слой на кожу. За счет отсутствия эффекта «первого прохождения» через печень, ТТС обеспечивает высокую эффективность при использовании меньших доз препарата. ТТС доставляет эстрадиол в неизмененном виде в кровоток и поддерживает его концентрацию в плазме во время терапии на постоянном уровне, адекватному уровню на ранней или средней фолликулярной фазе.
Независимо от пути введения, дозы эстрогена, необходимые для уменьшения менопаузальных жалоб, оказывают дозозависимый стимулирующий эффект на митоз и пролиферацию эндометрия. Монотерапия эстрогенами повышает частоту гиперплазии эндометрия и тем самым, риск карциномы эндометрия. В целях профилактики гиперплазии эндометрия у женщин с сохраненной маткой рекомендуется последовательное назначение гестагена в течение 10-14 дней.

Фармакокинетика

После кожной аппликации Климары, эстрадиол хорошо абсорбируется через кожу. Средняя скорость абсорбции составляет 50 мкг/день и 100 мкг/день, соответственно.
Еженедельная аппликация Климары сравнима с непрерывной низкодозированной внутривенной инфузией, направленной на создание ровного, стабильного, платоподобного уровня эстрадиола в сыворотке подобно уровню, который создается во время ранней/средней фолликулярной фазы в репродуктивном периоде жизни. Трансдермальное назначение позволяет избежать высоких колебаний эстрадиола и его метаболитов в сыворотке, как это наблюдается после пероральной заместительной терапии эстрадиолом и, соответственно, избежать нагрузки печени большим количеством эстрадиола и его метаболитов вследствие высокого пресистемного метаболизма («эффект первичного прохождения») после перорального приема. Таким образом, после трансдермального введения эстрадиола, не отмечается влияния на синтез белка в печени.
Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади пластыря. Средняя равновесная концентрация эстрадиола в сыворотке составляет приблизительно 35 пг/мл (пластырь площадью 12,5 см2 ) и 70 пг/мл (пластырь площадью 25 см2 ),
После аппликации систем ТТС 50 мкг (пластырь, площадью 12,5 см2) и 100 мкг (пластырь, площадью 25 см2) физиологическая концентрация эстрадиола в сыворотке крови достигается через 2-4ч. Через 24ч после удаления системы концентрация эстрадиола в плазме снижается до первоначального значения. Содержание метаболитов эстрадиола в моче на 2 день после удаления системы достигает тех же значений, которые были измерены перед аппликацией.
Около 61% эстрадиола связывается неспецифически с сывороточным альбумином и около 37% специфически с глобулином, связывающим половые стероиды.
После трансдермального введения превращение эстрадиола в эстрон и конъюгаты остается в физиологических пределах, отмечаемых в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивный период жизни, с соотношением уровней эстрадиол/эстрон в сыворотке примерно 1:1. Высокий уровень эстрона как результат интенсивного метаболизма при «первичном прохождении» через печень во время пероральной ЗГТ эстрадиолом, отражаемый отношением эстрадиол/эстрон ниже чем 0,1 при этом не наблюдается.
Биотрансформация трансдермально назначаемого эстрадиола подобна биотрансформации эндогенных гормонов: эстрадиол, главным образом, метаболизируется в печени, но также внепеченочно, например, в кишечнике, почках, скелетной мускулатуре и органах-мишенях.

Читайте также:  Почему жжет икры ног

Показания к применению

Пластырь Климара применяется для гормональной заместительной терапии (ЗГТ) для лечения симптомов дефицита эстрогенов вследствие естественной менопаузы или хирургического удаления яичников.
Также, для предупреждения постменопаузального остеопороза.

Способ применения

— Лечение симптомов климактерического синдрома
Лечение начинается с наименьшей дозы пластыря Климара . При необходимости можно использовать более высокодозированный пластырь. После подбора дозы для облегчения симптомов должна использоваться самая низкая эффективная дозировка пластыря.
— Предупреждение остеопороза
Лечение для предупреждения постменопаузальной потери костной массы должно быть начато сразу же после наступления менопаузы. Рекомендуется длительное лечение, основанное на индивидуальном подходе.
Лечение должно проводиться либо в непрерывном, либо в циклическом режиме. При переходе с длительной непрерывной или циклической терапии: лечение следует начинать на следующий день после окончания предыдущей схемы лечения.
Терапия только эстрогенами используется, если у женщины была гистерэктомия. У женщин с интактной маткой прогестоген следует добавлять к лечению Климарой на 10-14 дней каждый месяц. При использовании пластырей, высвобождение более 50 мкг гормона/сутки, протективного влияния на эндометрий при добавлении прогестогенов выявлено не было.
Пластырь должен прикрепляться еженедельно в постоянном режиме, каждый использованный пластырь должен удаляться через 7 дней, после чего свежий пластырь прикрепляется на другое место.
Пластыри могут также быть рекомендованы для лечения в циклическом режиме. В этом случае, пластырь прикрепляется еженедельно в течение 3 последовательных недель, с последующим 7-дневным интервалом без прикрепления пластыря до следующего курса лечения.
Менструальноподобное кровотечение в норме развивается через 2-3 дня после прекращения приема гестагенов.
Методика прикрепления пластыря
После удаления защитной пленки пластырь Климара® прикрепляется клеящейся стороной на чистый, сухой участок кожи вдоль позвоночника или на ягодицы. Климара® не должна прикрепляться в области молочных желез или вблизи от них. Участок, выбранный для фиксирования пластыря, не должен быть жирным, поврежденным или раздраженным, необходимо также избегать области талии, так как при трении тесной одеждой пластырь может отклеиться. Следует избегать наклеивания пластыря на те участки кожи, где пластырь может сместиться в положении сидя.
Пластырь должен быть прикреплен сразу же после открытия упаковки и удаления защитной пленки. Пластырь должен быть твердо прижат ладонью к месту фиксации в течение, примерно, 10 сек. Необходимо удостовериться, что имеется хороший контакт с кожей, особенно по краям. Если пластырь прилегает неплотно, для лучшего приклеивания следует надавить на него.
Место аппликации должно меняться с интервалом, по крайне мере, в одну неделю, между аппликациями.
Если пластырь прикреплен правильно, пациентка может мыться в ванной или душе, как обычно. Однако пластырь может отклеиться от кожи под действием очень горячей воды или в сауне.
Несвоевременная замена или потеря пластыря: — В случае отклеивания пластыря до окончания 7-дневного курса лечения, его можно попробовать приклеить снова.

Побочные действия

Местные реакции: наиболее часто — раздражение кожи в месте аппликации.
Со стороны половой системы: прорывное кровотечение и мажущие выделения из влагалища, увеличение размера миомы матки, изменение количества влагалищной секреции, болезненность и увеличение молочных желез.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в желудке, боли в эпигастральной области, метеоризм, холестатическая желтуха.
Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия, которые могут быть персистирующими.
Аллергические реакции: в отдельных случаях — аллергический контактный дематит, зуд, генерализованная экзантема.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, депрессия.
Прочие: изменение массы тела, ухудшение течения порфирии, отеки, изменение либидо, мышечные судороги.

Противопоказания

Гормональная заместительная терапия (ЗГТ) препаратом Климара не должна начинаться при наличии любого из состояний или заболеваний, перечисленных ниже.
Если какие-либо из них проявляются во время использования ЗГТ, прекратите прием препарата и проконсультируйтесь с врачом.
— Беременность
— Кровотечение из половых путей, причина которого неясна.
— Рак молочной железы или подозрение на него.
— Гормонозависимые злокачественные новообразования или предраковые состояния, или подозрение на них.
— Доброкачественная или злокачественная опухоль печени в настоящее время или в анамнезе.
— Обострение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболические заболевания в настоящее время или в анамнезе.
— Повышенная чувствительность к компонентам Климары.
— Острый артериальный тромбоз или тромбоэмболия (такие как инфаркт миокарда, инсульт).
— Применение с осторожностью — артериальная гипертензия, нарушения функции печени, эндометриоз, миома матки, сахарный диабет (см.

Беременность

При беременности и в период лактации ЗГТ не проводится.
В обширных эпидемиологических исследованиях не выявлено повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими гормональные контрацептивы или ЗГТ до беременности, или тератогенного действия, когда препараты были приняты по неосторожности в ранние сроки беременности.
Небольшое количество половых стероидов может выделяться с грудным молоком.

Взаимодействие с другими лекарственными взаимодействиями

Длительное лечение препаратами, индуцирующими работу печеночных ферментов (например, некоторые противосудорожные и противомикробные препараты) могут повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность. Это было установлено в отношении гидантоинов, барбитуратов, примидона, карбамазепина и рифампицина; также есть подозрение в отношении окскарбазепина, топирамата, фелбамата и гризеофульвина. Максимальная индукция ферментов в целом не проявляется в течение 2-3 недель, но может затем сохраняться, по крайней мере, в течение 4 недель после прекращения лекарственной терапии.

Передозировка

При аппликации Климара передозировка маловероятна.
Симптомы, которые могут отмечаться при передозировке: тошнота, рвота, у некоторых женщин может развиться кровотечение отмены.
Не имеется никакого специфического антидота; следует проводить симптоматическое лечение и удалить пластырь.

Условия хранения

Пластырь Климара следует хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

1 пластырь Климара помещают в герметичный пакет из алюминиевой фольги с покрытием из поливинилхлоридной плёнки, внутри которого на одной стороне приклеен осушительный мешочек из фольги.
Упаковка содержит 4 пластыря в герметичных пакетах.

Состав

Трансдермальная система Климара, высвобождающая 50 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 12,5 см2, содержащий 3,8 мг эстрадиола (эквивалентными 3,9 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.
Трансдермальная система Климара, высвобождающая 100 мкг вещества в сутки в течение 7 дней, представляет собой пластырь площадью 25,0 см2, содержащий 7,6 мг эстрадиола (эквивалентными 7,8 мг эстрадиола гемигидрата) в акриловом адгезивном матриксе.
Вспомогательные вещества:
Для дозировки 3,9 мг/12,5 см 2:
Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5:75:20) — 99,90 мг, этилолеат — 19,25 мг, изопропилмиристат — 9,65 мг, глицеролмонододеканоат — 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) — 12,5 см2
Для дозировки 7,8 мг/25,0 см 2:
Поли (акриламид-к-изооктилакрилат-к-винилацетат) (5:75:20) — 99,90 мг, этилолеат — 19,25 мг, изопропилмиристат — 9,65 мг, глицеролмонододеканоат — 4,80 мг, полиэтиленовая пленка (LDPE) — 25,0 см2

Дополнительно

Если какие-либо из состояний/факторов риска, указанных ниже, имеются в настоящее время или ухудшаются, в каждом индивидуальном случае должны быть рассмотрены потенциальный риск и ожидаемая польза лечения препаратом Климара до начала или продолжения ЗГТ.
Венозная тромбоэмболия
Ряд эпидемиологических исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных тромбоэмболий (ВТЭ), например, тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочных артерий у женщин, получавших препарат Климара.

Ссылка на основную публикацию
Клизма от глистов в домашних условиях самостоятельно
Гельминтоз причиняет дискомфорт и массу неприятных ощущений, в процессе жизнедеятельности различных глистов в кишечнике человека скапливаются токсины и шлаки, засоряющие...
Кандидоза что это такое фото
Современные условия жизни способны вызвать серьезные изменения в организме человека, отчего его защитные силы приходят в упадок. Этот момент считается...
Кандидозный стоматит признаки
В отличие от обычного стоматита, кандидозный провоцируют грибки рода Кандида. Наряду с рядом бактерий, этот микроорганизм в небольшом количестве присутствует...
Клизма от паразитов в кишечнике
Клизмы давно используют в медицине в качестве очистительного средства для кишечника. Данный метод является самым распространенным способом очистки кишечника, который...
Adblock detector